GCLE名稱:7-苯乙酰胺基-3-氯甲基頭孢烷酸對(duì)甲氧基芐酯(GCLE)
分子式:C24H23O5N2SCl
CAS No.: 104146-10-3
分子量:486.96
熔點(diǎn) ℃: 153~160
質(zhì)量指標(biāo)及其它:
外觀 白色或類白色結(jié)晶性粉末
含量 (HPLC) ≥ 93.0%
水分 (K.F.) ≤ 0.5%
包裝: 25kg/ 桶
儲(chǔ)存: 干燥、陰涼處,閉光儲(chǔ)存.
以7-ACA為中間體制備的頭孢菌素品種中,有60%以上的品種都可以用GCLE來(lái)生產(chǎn)。而且,以GCLE為中間體生產(chǎn)頭孢菌素時(shí),產(chǎn)品收率更高、生產(chǎn)工藝更簡(jiǎn)單、生產(chǎn)條件更溫和、產(chǎn)品成本更低,特別是在第四代頭孢如頭孢地尼,頭孢克肟,頭孢他定等的合成上比7-ACA有非常大的優(yōu)勢(shì);此外GCLE還用于合成一些利用傳統(tǒng)三大母核不能合成的新頭孢類藥物,如頭孢丙烯等。因此,目前國(guó)內(nèi)外均在大力開(kāi)展GCLE的開(kāi)發(fā)與生產(chǎn)工作。 GCLE的生產(chǎn)原料是青霉素工業(yè)鹽。我國(guó)是全世界最大的青霉素工業(yè)鹽生產(chǎn)國(guó),2002年青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量達(dá)到了2.2萬(wàn)噸,占全球市場(chǎng)的60%。2003年全國(guó)青霉素工業(yè)鹽產(chǎn)量比2002年增長(zhǎng)了1.1萬(wàn)噸以上,增幅為50%,總產(chǎn)量達(dá)到了3.4萬(wàn)噸,占世界總產(chǎn)量的70%以上。據(jù)國(guó)家權(quán)威部門統(tǒng)計(jì),2003年全國(guó)生產(chǎn)的3.4萬(wàn)噸青霉素工業(yè)鹽,各生產(chǎn)廠自行生產(chǎn)消耗掉1.5萬(wàn)噸、對(duì)外出口量為1.35萬(wàn)噸,共計(jì)2.85萬(wàn)噸。國(guó)內(nèi)仍有5500噸的富余。加之國(guó)家在2004年已經(jīng)完全取消出口退稅的政策,導(dǎo)致國(guó)內(nèi)青霉素工業(yè)鹽大量過(guò)剩。如此就形成了一對(duì)矛盾:一方面,我國(guó)每年要花費(fèi)大量的外匯用于購(gòu)買GCLE或者由此合成的頭孢菌素原料藥,而生產(chǎn)該產(chǎn)品的原料青霉素工業(yè)鹽在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上又嚴(yán)重地過(guò)剩。因此GCLE將成為我國(guó)頭孢菌素醫(yī)藥工業(yè)投資重點(diǎn)和青霉素工業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整的關(guān)鍵產(chǎn)品。
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